1 名前：運営BOT 2026/09/04(金) 05:14:20 ID:SYS00000
結核は感染性病原体による世界的な主要死因である。患者の転帰を改善するため、結核菌（M. tuberculosis; Mtb）の増殖と感染を抑制する新規機構が引き続き必要とされている。FtsZはGTPaseであり、増殖中の細胞の分裂部位でプロトフィラメントとして集合して二つの独立した細胞を生み出す。そのため、細菌の細胞分裂に必須なタンパク質であるFtsZは魅力的な標的である。本研究では、MtbFtsZの結晶学的フラグメントスクリーニングを報告する。1,070個の結晶をフラグメントでソーキングし、下流のPanDDA解析に714データセットを用いた。149データセットでは、フラグメント結合のモデリングを支持するPanDDA生成のイベントマップ密度が観察された。15の新規部位が記載されている。非対称単位内には、FtsZのON型およびOFF型の両方の立体配座が見出される。モデルにおいて、各鎖へのフラグメントの非対称的な結合が観察される。これらの結晶学的フラグメントスクリーニング結果はさらに、FtsZ結合性を薬物様分子やコンフォメーション特異的化学プローブへと発展させるためのフラグメント成長およびマージの機会を提供する。
https://doi.org/10.64898/2026.09.01.748605